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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是干啥的?竞争性拮抗剂都有什么?

2023-03-31 15:28:28 来源:创视网

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)

作用于血管紧张素Ⅱ受体,抑制血管收缩、醛固酮释放等发挥降压作用。具有降压长效、平稳及高效的特点。与ACEI相比,ARB从受体水平阻断血管紧张素Ⅱ的作用,不发生醛固酮逃逸;不产生咳嗽的副作用。

竞争性拮抗剂

药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应,可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时,提高可逆性竞争性拮抗剂的浓度可以逐渐抑制激动剂产生的反应。在达到一个高浓度时,拮抗剂可以完全阻止反应的发生。反之,足够高浓度的激动剂能够移去一定浓度的拮抗剂的作用,仍然可以达到最大效应Emax。因为拮抗作用是竞争性的,拮抗剂的存在使得激动剂要达到一个特定的反应高度时,需要提高浓度,这就使激动剂浓度-效应曲线平行右移。还有一些拮抗剂除了具有阻止激动剂与受体的结合以外,还能够抑制受体的固有活性。从治疗学角度看,这种竞争性拮抗具有的意义为:①竞争性拮抗剂的抑制程度依赖于拮抗剂的浓度。根据进入体内的药物浓度调节用药量,对产生需要的治疗效应是有意义的。②对一种拮抗剂的临床反应取决于与受体结合的激动剂的浓度。

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